Ropinirole एक दवा है जो idiopathic Parkinson's disease (PD) के इलाज के लिए उपयोग की जाती है, प्रारंभिक रोग में मोनोथेरेपी के रूप में और उन्नत रोग में लेवोडोपा (PD के इलाज के लिए स्वर्ण मानक दवा) के साथ संयोजन में उपयोग की जाती है। इसे मध्यम से गंभीर प्राथमिक Restless Legs Syndrome (RLS) के लिए भी उपयोग किया जाता है। यह मस्तिष्क के डोपामाइन D2 और D3 रिसेप्टर्स को विशेष रूप से striatum में उत्तेजित करता है, जो Parkinson’s disease में डोपामाइन-उत्पादक न्यूरॉन्स की हानि को आंशिक रूप से पूरा करता है।

Ropinirole एक नॉन-एर्गोट एगोनिस्ट है जो आमतौर पर Parkinson’s रोग और Restless Leg Syndrome के प्रबंधन के लिए निर्धारित किया जाता है। रोपिनिरोल का सकारात्मक पहलू यह है कि यह हृदय वाल्वुलर फाइब्रोसिस या पल्मोनरी/रेट्रोपेरिटोनियल फाइब्रोसिस का जोखिम नहीं बढ़ाता, जो कि अन्य एर्गोट-डेरिवेटिव एजेंट्स में आमतौर पर देखा जाता है।

Parkinson's रोग में, Ropinirole को प्रारंभिक मोनोथेरेपी के रूप में प्रारंभिक चरण में इस्तेमाल किया जाता है, विशेष रूप से उन युवा रोगियों में जो लेवोडोपा के उपयोग को स्थगित करना चाहते हैं। इसे उन्नत अवस्था में एडजंट के रूप में भी इस्तेमाल किया जाता है ताकि लेवोडोपा के “ऑफ” समय के दौरान लक्षणों के पुनरावर्तन को कम किया जा सके।

Pramipexole (एक अन्य दवा जो PD और RLS के लिए उपयोग होती है) के विपरीत, Ropinirole को CYP1A2 द्वारा यकृत में मेटाबोलाइज़ किया जाता है, इसलिए धूम्रपान करने वालों और जिनको एंटीबायोटिक्स दी जा रही हैं, उनकी खुराक में बदलाव की जरूरत हो सकती है। हालाँकि, Ropinirole लंबे समय तक चलने वाली लेवोडोपा थेरेपी की मोटर फ्लक्चुएशंस से बचाता है और अक्सर युवा PD रोगियों में प्रारंभिक मोनोथेरेपी के रूप में उपयोग किया जाता है।

इडियोपैथिक पार्किंसंस रोग:

प्रारंभिक रोग में मोनोटेरेपी के रूप में या उन्नत रोग में लेवोडोपा के साथ सहायक थेरेपी के रूप में।

रेस्टलेस लेग्स सिंड्रोम

मध्यम से गंभीर प्राथमिक RLS के उपचार के लिए उपयोग किया जाता है।

ट्रेजर-प्रमुख पार्किंसंस रोग

युवा मरीजों में लेवोडोपा के उपयोग को विलंबित करने के लिए खासतौर पर उपयोगी।

• प्रारंभिक पार्किंसंस रोग में प्रभावी मोनोटेरेपी जो आमतौर पर लेवोडोपा की आवश्यकता को महीनों से वर्षों तक विलंबित करती है।

• उन्नत PD में लेवोडोपा में जोड़ने पर मोटर उतार-चढ़ाव को स्मूद करता है और "ऑफ" समय को कम करता है।

• प्रारंभिक रोग में लेवोडोपा मोनोटेरेपी की तुलना में डिस्किनीसिया (अनैच्छिक मांसपेशी गतिविधि) जैसे मोटर जटिलताओं का कम खतरा।

• प्राथमिक RLS में प्रभावी, तेज लक्षण सुधार के साथ।

• फाइब्रोटिक जटिलताओं का कम खतरा।

• एक बार दैनिक एक्सटेंडेड-रिलीज़ फार्म में उपलब्ध है, जिससे सुविधा होती है।

सामान्य

• मतली (विशेष रूप से मात्रा बदलते समय) और उल्टी
• दिन में नींद आना
• अनिद्रा और अजीब सपने
• चक्कर आना और थकान
• आर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन (खड़े होने पर रक्तचाप में गिरावट)
• सिरदर्द
• कब्ज और पेट दर्द
• सूखी मुंह
• पेरिफेरल एडिमा (तरल पदार्थ संचय के कारण सूजन)

असामान्य

• हलुसिनेशन (दृश्य अधिक सामान्य है श्रवण की तुलना में) और भ्रम

• डिस्काइनेसिया (अनियंत्रित मांसपेशी आंदोलन), जब लेवोडोपा के साथ उपयोग किया जाता है

• वजन बढ़ना या वजन कम होना

• डिस्टोनिया (दोहराव वाले अनियंत्रित मांसपेशी आंदोलन), अकाथिसिया (स्थिर नहीं रह पाने की क्षमता)
• रक्तचाप में वृद्धि

गंभीर दुष्प्रभाव जिन्हें तुरंत ध्यान देने की आवश्यकता है

• चेतावनी के बिना अचानक नींद आ जाना, जिसमें ड्राइविंग करते समय भी शामिल है

• इम्पल्स नियंत्रण विकार जैसे पाथोलॉजिकल जुआ खेलना, हाइपरसेक्सुअलिटी, मजबूरी से खरीदारी करना, और बिंज खाने की आदत

• गंभीर आर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन के साथ संकोप (अस्थायी रूप से चेतना का नुकसान)

• गंभीर हलुसिनेशन या सिज़ोफ्रेनिया

• डोपामाइन एगोनिस्ट वापसी सिंड्रोम तेज़ी से रोकने पर, जो चिंता, पैनिक अटैक, डिस्फोरिया और अवसाद का कारण बन सकता है

• RLS में ऑगमेंटेशन (उपचार के साथ लक्षणों का बिगड़ना)

• गंभीर एलर्जी प्रतिक्रिया

हमेशा डॉक्टर द्वारा निर्धारित खुराक का पालन करें। Ropinirole को ठीक उसी तरह मुंह से लें जैसा निर्देशित है। सामान्यतः, Parkinson's रोग के लिए, तत्काल-रिलीज़ फॉर्म छोटे मात्रा में दिया जाता है और धीरे-धीरे साप्ताहिक रूप से तीन भागों में विभाजित खुराक के रूप में बढ़ाया जाता है। विस्तारित-रिलीज़ फॉर्म दैनिक एक बार लिया जाता है। Restless Legs Syndrome के लिए, खुराकें बहुत कम होती हैं और सोने से 1 से 3 घंटे पहले ली जाती हैं। टैबलेट को पूरे पानी के साथ निगलें; विस्तारित-रिलीज़ टैबलेट को कभी न तोड़ें या चबाएं। इसे भोजन के साथ या बिना लिया जा सकता है, लेकिन भोजन के साथ लेने से मतली कम होती है। Ropinirole को अचानक बंद न करें, क्योंकि इससे डोपामाइन एगोनिस्ट विथड्रावल सिंड्रोम या PD रोगियों में न्यूरोलिप्टिक मैलिग्नेंट-जैसे सिंड्रोम हो सकता है। यह दवा हमेशा चिकित्सा पर्यवेक्षण में धीरे-धीरे बंद की जानी चाहिए।

Parkinson's disease तब विकसित होता है जब मस्तिष्क के एक भाग substantia nigra में डोपामाइन-उत्पादक नर्व कोशिकाएं धीरे-धीरे मर जाती हैं। डोपामाइन एक रासायनिक संदेशवाहक है जो मस्तिष्क को चिकनी, समन्वित गति नियंत्रित करने में मदद करता है। जैसे-जैसे डोपामाइन का स्तर गिरता है, मस्तिष्क की गति नियंत्रण प्रणाली सही से काम नहीं करती, जिससे Parkinson's disease के मुख्य लक्षण जैसे गति धीमी होना, मांसपेशियों का कठोर होना, आराम में कंपन और अस्थिर संतुलन होते हैं।

[Ropinirole एक नॉन-एर्गोट डोपामाइन एगोनिस्ट है जो मस्तिष्क में डोपामाइन रिसेप्टर्स को सीधे उत्तेजित करता है, जिससे शरीर को अपना डोपामाइन उत्पन्न करने की आवश्यकता नहीं होती। यह मुख्य रूप से D2 और D3 रिसेप्टर्स को सक्रिय करता है, जबकि D1, सेरोटोनिन, एड्रीनर्जिक या केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अन्य रिसेप्टर्स पर सीमित क्रिया करता है।

Striatum (एक गहरा मस्तिष्क नाभिक) में postsynaptic D2 और D3 रिसेप्टर्स को उत्तेजित करके, ropinirole आंशिक रूप से डोपामाइन सिग्नलिंग को पुनर्स्थापित करता है और मोटर फंक्शन में सुधार करता है।

Restless Legs Syndrome (RLS) में, मुख्य समस्या रीढ़ और सुप्रास्पाइनल मार्गों में डोपामाइन सिग्नलिंग का विघटन होता है। Ropinirole इन मार्गों में डोपामाइन रिसेप्टर्स को सक्रिय करता है, जिससे सामान्य संवेदी और मोटर सिग्नलिंग बहाल होती है। इससे पैरों को हिलाने की इच्छा और RLS की अन्य अप्रिय संवेदनाएं कम होती हैं।

Levopoda के विपरीत, ropinirole:

• डोपामाइन में परिवर्तित होने की आवश्यकता नहीं है

• लंबा हाफ-लाइफ होता है (लगभग 6 घंटे)

• लेवोडोपा की तुलना में डोपामाइन रिसेप्टर्स को अधिक स्थिर और लगातार उत्तेजित करता है, तेज पल्स की बजाय। यह स्थिर उत्तेजना मोटर कठिनाइयों जैसे डिस्किनेसिया और वियरिंग-ऑफ के जोखिम को कम करती है जब इसे शुरुआती पार्किंसंस रोग में अकेले उपयोग किया जाता है।

Ropinirole मुख्य रूप से हेपेटिक CYP1A2 द्वारा मेटाबोलाइज होता है, जिसे धूम्रपान बढ़ाता है और Ciprofloxacin तथा कुछ अन्य एजेंट्स रोकते हैं।

• खाना (सकारात्मक): Ropinirole को खाने के साथ लेने से मतली कम होती है।

• अल्कोहल (गंभीर): सिडेशन और नींद आक्रमण का जोखिम महत्वपूर्ण रूप से बढ़ता है।

• कैफीन (हल्का): सिडेशन को कम कर सकता है लेकिन संवेदनशील व्यक्तियों में RLS खराब कर सकता है।

• तम्बाकू / धूम्रपान (मध्यम): धूम्रपान CYP1A2 को प्रेरित करता है, जिससे प्लाज्मा में Ropinirole 30% तक कम हो जाता है। धूम्रपान की स्थिति में बदलाव की अपने डॉक्टर को सूचना दें।

डोपामाइन एंटागोनिस्ट (Haloperidol, Metoclopramide, Prochlorperazine, Risperidone)

गंभीर

Ropinirole के फार्माकोलॉजिकल प्रभाव के सीधे विरोधी हैं। इसलिए, इन्हें एक साथ लेने से बचें।

CYP1A2 इन्हिबिटर (Ciprofloxacin, Fluvoxamine, Mexiletine)

गंभीर

रॉपिनिरोल के स्तर में महत्वपूर्ण वृद्धि (ciprofloxacin के साथ 100% तक वृद्धि)। डोज़ कम करना आवश्यक है।

धूम्रपान / तम्बाकू (CYP1A2 प्रेरक)

मध्यम

लगभग 30% रॉपिनिरोल के स्तर को कम करता है। यदि धूम्रपान की स्थिति बदलती है तो डोज़ समायोजित करें।

CNS डिप्रेसेंट्स (बेंज़ोडायजेपाइन, ओपिओइड, सेडेटिव, अल्कोहल)

गंभीर

अतिरिक्त सिडेशन और नींद आक्रमण का जोखिम।

एंटीहाइपरटेंसिव्स

मध्यम

अतिरिक्त ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन का जोखिम।

Levodopa

सावधानी

अक्सर सह-प्रिस्क्राइब किया जाता है, हालांकि, यह डिस्किनेसिया और हेलुसिनेशन बढ़ा सकता है। डोज़ समायोजन आवश्यक है।

Oestrogens (उच्च मात्रा)

मध्यम

रॉपिनिरोल क्लियरेंस कम कर सकता है। डोज़ समायोजन पर विचार करें।

• गंभीर हिपेटिक इम्पेयरमेंट (अपने डॉक्टर से परामर्श करें): कम क्लियरेंस। डोज़ समायोजन आवश्यक हो सकता है।

• कार्डियोवस्कुलर रोग, हाल की हार्ट अटैक, या गंभीर अतालता (सावधानी के साथ उपयोग करें): ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन का जोखिम।

• मनोवैज्ञानिक विकार (सावधानी के साथ उपयोग करें): खराबी का जोखिम बढ़ता है।

• आवेग नियंत्रण विकार, जुआ, नशा के इतिहास (सावधानी के साथ उपयोग करें): पुनरावृत्ति का उच्च जोखिम।

• नींद विकार या नार्कोलेप्सी (सावधानी के साथ उपयोग करें): नींद आक्रमण का जोखिम बढ़ता है।

ओवरडोजिंग गंभीर मतली, उल्टी, बेचैनी, भ्रांति, हाइपोटेंशन, उनींदापन, डिस्किनीसिया, और गंभीर मामलों में कोमा या दौरे हो सकता है। प्रबंधन में श्वासनली, श्वास, और परिसंचरण का स्थिरीकरण शामिल है। हाल ही में सेवन हुए मामलों में सक्रिय चारकोल पर विचार किया जा सकता है। हाइपोटेंशन के लिए इंट्रावेनस द्रव और बेचैनी या मानसिक अस्थिरता के इलाज के लिए गैर-डोपामाइन विरोधी सेडेटिव दिए जा सकते हैं। हृदय और तंत्रिका निगरानी आवश्यक है। अगर ओवरडोजिंग की संभावना हो तो तुरंत आपातकालीन सहायता लें।

छूटी हुई खुराक को उसी दिन जैसे ही याद आए लें। यदि अगली खुराक के समय के करीब हो तो छूटी खुराक छोड़ दें और सामान्य शेड्यूल जारी रखें। दोहरी खुराक न लें क्योंकि इससे मतली, चक्कर और ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन का खतरा बढ़ सकता है। पार्किंसंस रोग में खुराक छूटने से लक्षण वापस आ सकते हैं। RLS में, शाम की खुराक छूटने से उस रात लक्षण वापस आ सकते हैं। यदि आप कई खुराकें छूटें तो फिर से शुरू करने से पहले अपने डॉक्टर से संपर्क करें।