Prochlorperazine एक फेनोथियाजिन-क्लास टाइपिकल एंटीसायकोटिक और एंटीमेटिक है, जिसका उपयोग मुख्य रूप से तीव्र मतली और उल्टी (जिसमें कीमोथैरेपी-संबंधित और ऑपरेटिव शामिल हैं), वर्टिगो (चक्कर आने की अनुभूति), माइग्रेन-जनित मतली और उच्च खुराक पर मनोरोग संबंधी विकारों जैसे कि सिज़ोफ्रेनिया और तीव्र मैनिक के लिए किया जाता है। यह डोपामाइन D2 रिसेप्टर्स को ब्लॉक करता है जो ब्रेनस्टेम के केमोरीसेप्टर ट्रिगर जोन (CTZ) में होते हैं, और मेसोलिंबिक व मेसोकॉर्टिकल रास्तों में।

Prochlorperazine पुराने फेनोथियाजिन व्युत्पन्नों में से एक है और एंटीमेटिक (उल्टी और मतली का उपचार और रोकथाम) तथा एंटीवर्टिगो एजेंट के रूप में व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। यह ओरल टैबलेट, बाकल टैबलेट, इंट्रामस्क्यूलर इंजेक्शन और रेक्टल सपोसिटरी के रूप में उपलब्ध है।

मेटोक्लोप्रामाइड (एक अन्य एंटीमेटिक) की तुलना में, इसमें केंद्रीय एंटीमेटिक प्रभाव अधिक होता है और एक्स्ट्रापाइरमिडल प्रभावों का समान जोखिम होता है।

प्रोक्लोरपेराजीन डोपामाइन D2 रिसेप्टर्स को दो मुख्य मस्तिष्क क्षेत्रों में ब्लॉक करके काम करता है: ब्रेनस्टेम का केमोरीसेप्टर ट्रिगर जोन (CTZ), जो मतली और उल्टी को नियंत्रित करता है, और मेसोलिंबिक व मेसोकॉर्टिकल मार्ग, जो मानसिक रोग में शामिल होते हैं।

Prochlorperazine 2 वर्ष से कम आयु के बच्चों (या जिनका वजन 9 किलोग्राम से कम हो) में गंभीर श्वसन अवसाद और डिस्टोनिक प्रतिक्रियाओं के जोखिम के कारण वर्जित है। Prochlorperazine के दीर्घकालिक उच्च खुराक उपयोग से टारडिव डिस्किनेसिया (बार-बार, अनैच्छिक गति) का जोखिम बढ़ सकता है।

गंभीर मतली और उल्टी

ऑपरेशन के बाद, कीमोथेरेपी-प्रेरित, और गर्भावस्था-संबंधित (सावधानी के साथ)।

चक्कर और लैबирин्थाइन विकार

जिसमें मेनियर रोग (आंतरिक कान की पुरानी समस्या के कारण चक्कर, सुनने में कमी और टिनिटस) और तीव्र परिधीय चक्कर शामिल हैं।

माइग्रेन

तीव्र हमले, विशेष रूप से जब मतली प्रमुख हो।

मनोवैज्ञानिक विकार

सिज़ोफ्रेनिया, तीव्र मेनिया, और अन्य साइकोसिस (आम तौर पर उच्च खुराक पर)।

गंभीर चिंता (अल्पकालिक, द्वितीय पंक्ति)

जब अन्य एजेंट राहत नहीं दे पाते।

• कठिन मतली और उल्टी के लिए प्रभावी जहाँ अन्य एंटीमेटिक्स असफल रहते हैं।

• विशेष रूप से चक्कर और माइग्रेन-संबंधित मतली में उपयोगी।

• कई फार्मुलेशनों (मौखिक, बुकेल, इंट्रामस्कुलर, रेक्टल) में उपलब्ध, जो निगलने में असमर्थ रोगियों के लिए उपयोगी हैं।

• तेजी से प्रतिक्रिया, विशेष रूप से IM या रेक्टल मार्ग से दिया जाने पर।

• बुकेल फॉर्म प्रथम पार अनुभव चयापचय से बचता है और तेजी से कार्य करता है।

सामान्य:

• शांतिदायक, नींद आना
• मुँह में dryness, धुंधली दृष्टि, कब्ज (anticholinergic प्रभाव)
• स्थिति संबंधी हाइपोटेंशन (खड़े होने पर रक्तचाप में अचानक गिरावट), चक्कर आना
• अशांति (अकथीसिया)
• मामूली एक्स्ट्रापाइरामिडल लक्षण (EPS) जैसे कंपन, जकड़न, और ब्रैडिकिनेसिया (धीमी गति की गतिशीलता)

असामान्य:

• तीव्र डिस्टोनिया (विशेष रूप से युवक और बच्चों में), जो स्थायी मांसपेशी संकुचन, असामान्य मुद्रा, और ओक्यूलोगायरिक संकट (आँखों का ऊपर की ओर विचलन) के रूप में प्रकट होता है।
• गैलेक्टोरिया (स्तनों से दूध का स्राव), गाइनाकोमास्टिया (पुरुष स्तन ऊतकों का बढ़ना), हाइपरप्रोलैक्टिनिमिया (असामान्य रूप से उच्च प्रोलैक्टिन स्तर) के कारण मासिक धर्म में अनियमितताएँ।
• त्वचा की प्रकाश संवेदीता
• वजन बढ़ना

• लिवर एंजाइम बढ़े हुए

गंभीर दुष्प्रभाव जिनके लिए तुरंत देखभाल आवश्यक है:

• न्यूरोप्लेटिक मेलिग्नेंट सिंड्रोम (NMS), जो उच्च बुखार, गंभीर मांसपेशियों की कठोरता, चेतना में बदलाव और स्वायत्त अस्थिरता के रूप में प्रकट होता है।
• टार्डिव डिसकाइनिसिया (लंबे समय तक उपयोग), जो चेहरे, जीभ, अंगों की अनैच्छिक गतियों के रूप में प्रकट हो सकता है।
• गंभीर तीव्र डिसटोनिया, जो कंठस्पास्म और नेत्रोन्नयन संकट (आंखों का ऊपर की ओर विचलन) का कारण बन सकता है।
• QT वृद्धि या अतालता (अनियमित हृदय लय)
• गंभीर हाइपोटेंशन (विशेषकर जब दवा IM या रेक्टली दी जाती है)
• एग्रानुलोसाइटोसिस (अत्यधिक कम सफेद रक्त कोशिकाएँ), एप्लास्टिक एनीमिया (दुर्लभ)
• गंभीर एलर्जी प्रतिक्रियाएं, हेपेटोटॉक्सिसिटी
• डिमेंशिया-सम्बंधित मनोविकृति वाले वृद्धों में स्ट्रोक और मृत्यु का बढ़ा हुआ जोखिम

Prochlorperazine को बिल्कुल प्रिस्क्राइब के अनुसार लें। वयस्कों में मतली और उल्टी के लिए, सामान्य मौखिक खुराक दिन में तीन से चार बार ली जाती है, जबकि बाकल फॉर्म ऊपरी होंठ और मसूड़ों के बीच दो बार दैनिक रखी जाती है और घुलने दी जाती है। IM खुराक हर 6-8 घंटे दी जाती है, जबकि रेक्टल सपोसिटरी दिन में दो बार उपयोग की जाती है। वर्टिगो की खुराकें आमतौर पर कम होती हैं। मनोरोग संबंधी संकेतों के लिए, विशेषज्ञ की निगरानी में उच्च खुराक का उपयोग किया जा सकता है। टैबलेट को पूरी तरह से पानी के साथ निगलें। इसे भोजन के साथ या बिना लिया जा सकता है। Prochlorperazine लेते समय अल्कोहल और अन्य CNS दबावकारकों से बचें। यह जानने तक ड्राइविंग से बचें कि यह आपको कैसे प्रभावित करता है। 2 वर्ष से कम उम्र या 9 किलोग्राम से कम वजन वाले बच्चों में उपयोग न करें। फोटोसेंसिटिविटी के कारण धूप से बचें। कोई भी असामान्य गतियां, मांसपेशियों की कड़ीकृष्ण या बुखार तुरंत रिपोर्ट करें। दीर्घकालिक उपयोग की समीक्षा टारडिव डिस्किनेसिया के लिए नियमित रूप से करें।

प्रोक्लोरपेराजीन एक फेनोथियाजिन व्युत्पन्न है जो मुख्य रूप से डोपामाइन D2 रिसेप्टर्स को ब्लॉक करता है। यह हिस्टामिन H1, मस्करिनिक एसिटाइलकोलाइन, और अल्फा-1 एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स को भी ब्लॉक करता है। इसके नैदानिक प्रभाव इस बात पर निर्भर करते हैं कि कौन से रिसेप्टर्स ब्लॉक हो रहे हैं और शरीर के किस हिस्से में।

इसका एंटीमेटिक क्रिया मेडुला के केमोरीसेप्टर ट्रिगर जोन (CTZ) में D2 ब्लॉकेड से आती है। CTZ मस्तिष्क का वह भाग है जो रक्त में मतली उत्पन्न करने वाले पदार्थों का पता लगाता है और उल्टी को ट्रिगर करता है। यहां D2 रिसेप्टर्स को ब्लॉक करके, Prochlorperazine विषाक्त पदार्थों, दवाओं, चयापचय विकारों, और कीमोथैरेपी एजेंट्स के सिग्नल को उल्टी केन्द्र तक पहुँचने से रोकता है। इससे मतली और उल्टी कई कारणों से दबती है।

वर्टिगो में, प्रोक्लोरपेराजीन तीन स्थलों पर काम करता है: CTZ, वेस्टिबुलर न्यूक्लिया, और लैबिरिंथिन सिस्टम (मस्तिष्क और भीतरी कान के वे हिस्से जो संतुलन नियंत्रित करते हैं), संयुक्त डोपामाइन, हिस्टामिन, और मस्करिनिक ब्लॉकेड के माध्यम से। यह चक्कर आने की अनुभूति और उससे होने वाली मतली को कम करता है।

मनोरोग संबंधी स्थितियों के लिए उपयोग की गई उच्च खुराकों पर, प्रोक्लोरपेराजीन मेसोलिंबिक मार्ग में D2 रिसेप्टर्स को ब्लॉक करता है, जिससे मतिभ्रम, भ्रांतियाँ, और चिड़चिड़ापन जैसे मनोवैज्ञानिक लक्षणों में कमी आती है। हालांकि, अन्य मार्गों में D2 रिसेप्टर्स की ब्लॉकेड से दुष्प्रभाव होते हैं:

• निग्रोस्ट्रिएटल मार्ग में ब्लॉकेड एक्स्ट्रापाइरमिडल दुष्प्रभाव जैसे डिस्टोनिया (स्थायी मांसपेशी संकुचन), पार्किंसोनिज़्म (कंपकंपी और कठोरता), और टारडिव डिस्किनेसिया उत्पन्न करता है।

• ट्यूबेरोइन्फंडिब्युलर मार्ग में ब्लॉकेड प्रोलेक्टिन स्तर बढ़ाता है, जिससे गैलेक्टोरिया, जिनेकोमास्टिया, और मासिक धर्म विकार होते हैं।

• खाद्य (कोई नहीं): भोजन के साथ या बिना लिया जा सकता है।

• शराब (गंभीर): सिडेशन को काफी बढ़ाता है; बचें।

• कैफीन (माइल्ड):निश्चेतनता को कम कर सकता है; प्रभावशीलता को प्रभावित नहीं करता।

• ग्रेपफ्रूट (सावधानी):CYP3A4 अवरोधन के माध्यम से प्लाज्मा स्तर बढ़ा सकता है।

लेवोडोपा, डोपामाइन एगोनिस्ट (प्रामिपेक्सोल, रोपिनिरोल)

गंभीर

Prochlorperazine की क्रिया को रोकता है। केवल तभी उपयोग करें जब डॉक्टरी सलाह हो।

अन्य एंटीसाइकोटिक्स, मेतो क्लोप्रामाइड

गंभीर

संयुक्त EPS, NMS, टार्डिव डिस्किनेसिया।

QT-प्रोलोंगिंग दवाएं (सिटालोप्राम, ओंडैंस्ट्रॉन, फ्लूओरोक्विनोलोन्स, मेथाडोन)

गंभीर

संयुक्त QT प्रोलोंगेशन; बचें।

CNS डिप्रेसेंट्स (ओपिओइड्स, बेंजोडायज़ेपाइंस, शराब)

गंभीर

संयुक्त सिडेशन और श्वसन दबाव।

एंटीसोलिनीर्जिक्स

मध्यम

संयुक्त एंटीसोलिनीर्जिक प्रभाव।

एंटीहाइपरटेंसिव्स

मध्यम

संयुक्त हाईपोटेंशन।

लिथियम

सावधानी

गंभीर न्यूरोटॉक्सिसिटी (एन्सेफलोपैथी सिंड्रोम) का जोखिम।

ट्रामाडोल, बुप्रोपियन

सावधानी

सीज़र थ्रेशोल्ड कम करता है।

CYP2D6 इनहिबिटर्स (फ्लुओक्सेटीन, पैरोक्सेटीन)

मध्यम

शायद Prochlorperazine के स्तर बढ़ा सकता है।

• पार्किंसंस रोग (वर्जित):Prochlorperazine पार्किंसंसिज़्म को बढ़ा सकता है।

• गंभीर हृदय रोग, QT विस्तार (सावधानी):एरिद्मिया का उच्च जोखिम।

• डिमेंशिया-संबंधित मनोभ्रम (वृद्ध) (टालें):स्ट्रोक और मृत्यु का उच्च जोखिम।

• गंभीर श्वसन रोग, नींद में श्वासरोक (सावधानी):श्वसन अवसाद का उच्च जोखिम।

• मिर्गी:दौरे की सीमा को कम करता है।

• अस्थि मज्जा दमन का इतिहास:एग्रान्यूलोसाइटोसिस का जोखिम।

• गंभीर यकृत पक्षाघात:मुक्ति कम हो जाती है।

• बंद कोण ग्लूकोमा:एंटीकॉलिनर्जिक प्रभाव तीव्र हमला उत्पन्न कर सकते हैं।

• बीनाइन प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया, मूत्र अवरोध:एंटीकॉलिनर्जिक प्रभाव इन्हें बढ़ा सकते हैं।

ओवरडोज़ में गंभीर सिडेशन, गहरी कोमा,低 रक्तचाप, एक्स्ट्रापिरामिडल लक्षण (डिस्टोनिया, कठोरता), मिर्गी, हाइपोथर्मिया या हाइपरथर्मिया, कार्डियक अरिदमिया जिसमें QT लंबीकरण शामिल है, और श्वसन अवसाद हो सकते हैं। कोई विशेष एंटीडोट नहीं है। प्रबंधन सहायक है: वायु मार्ग सुरक्षा, कार्डियक और श्वसन निगरानी, IV तरल और वैसोप्रेसर (अड्रीनलिन से बचें क्योंकि अवरुद्ध न किए गए बीटा प्रभावों से विरोधाभासी低 रक्तचाप हो सकता है), और मिर्गी के लिए बेंजोडायजेपाइंस। हाल ही में निगलने में सक्रिय चारकोल मदद कर सकता है। तीव्र डिस्टोनिया के लिए एंटीकॉलिनर्जिक्स (बेंज्ट्रोपाइन, डिफेनहाइडरामाइन) का उपयोग किया जाता है। उच्च प्रोटीन धारकता के कारण हीमोडायलिसिस प्रभावी नहीं है। तुरंत आपातकालीन देखभाल लें।

जैसे ही आपको याद आए, छूटी हुई खुराक लें, जब तक कि अगली खुराक के करीब न हो। ऐसे मामलों में, उस खुराक को छोड़ दें। दोहरी खुराक न लें। तीव्र मतली या चक्कर के लिए, एक बार छूटी हुई खुराक से समस्या होने की संभावना कम होती है। मनोवैज्ञानिक उपयोग के लिए, लगातार खुराक लेना अधिक महत्वपूर्ण है। यदि आपने कई खुराकें छोड़ी हैं तो अपने डॉक्टर से संपर्क करें।